Hoe proteaseremmers behandeling van HIV?

Hoe proteaseremmers behandeling van HIV?


Proteaseremmers farmaceutische geneesmiddelen die worden voorgeschreven voor de behandeling van hepatitis C en Human Immunodeficiency Virus (HIV) infecties. Zodra HIV het lichaam is binnengedrongen, komt deze verschillende cellen van het immuunsysteem. Het virus maakt gebruik van dan zijn deze afweercellen als een fabriek om kopieën van zichzelf te produceren. In de vroege stadia van de infectie, het HIV-virus woekert als aantal belangrijke immuuncellen zogenaamde CD4 T-cellen, sterk afneemt. Het doel van geneesmiddel behandelingen voor HIV is het verminderen of elimineren van het aantal exemplaren van HIV in het lichaam (ook wel de "viral load"). Proteaseremmers eerste goedgekeurde behandeling voor HIV in de Verenigde Staten in 1995, hebben de mogelijkheid om zowel verminderen virale lading en toename van de CD4 T-cellen. Proteaseremmers worden vaak in combinatie met andere geneesmiddelen, en zijn gecrediteerd met reducerende HIV doden met maar liefst 70 procent.

HIV is een virus dat afhankelijk zelfreplicatie voor zijn voortbestaan. Het HIV virus maakt miljarden kopieën van zichzelf, het doden van gastheercellen gebruikt voor replicatie. Zodra HIV besmetting heeft plaatsgevonden en HIV CD4 T-cellen ingevoerd, geeft zijn genetische informatie en diverse enzymen in de kern van de gastheercel. Het virus gebruikt dan de gastheercellen materiaal om het proces te repliceren eigen genetisch materiaal beginnen. Zodra dit materiaal wordt gerepliceerd, deze uit de ontvangende kern en wordt verder verwerkt om nieuwe HIV produceren. Deze laatste stap van replicatie is afhankelijk van een enzym, protease, het replicatieproces voltooid. De belangrijkste functie van proteaseremmers is de activiteit van het protease enzym schakelen. Door rendering protease niet in staat om te functioneren HIV zijn replicatie proces niet kan voltooien, het verminderen en soms elimineren van de HIV viral load.

Hoewel protease remmers zijn een geweldige en belangrijke behandeling voor HIV-infectie, zijn zij geenszins een remedie. Protease-remmers kan de effectiviteit ervan om HIV-replicatie te voorkomen verliezen. Dit verlies van effectiviteit wordt "geneesmiddelresistentie" en is waarschijnlijk over een lange tijdsperiode. Geneesmiddelenresistentie vindt plaats wanneer het HIV virus voortdurend blootgesteld aan een bepaalde proteaseremmer. Omdat het HIV virus probeert replicatie in een snel tempo, de kans op mutaties optreden in het genetisch materiaal is hoog. Als een mutatie plaatsvindt die het mogelijk maakt om het virus te zijn replicatie succesvol af te ronden, kan dit gemuteerde virus vervolgens doorgeven aan dat het vermogen om andere virussen, waardoor de acties van de proteaseremmer is ineffectief. Daarom is het belangrijk de virusconcentratie zo laag mogelijk te houden - hoe minder aanwezige virussen het minder waarschijnlijk is dat een mutatie ontwikkelt. Vanwege de mogelijkheid van resistentie, is HIV behandeling continu gecontroleerd op doeltreffendheid en meerdere medicijnen worden vaak gebruikt om de virale belasting zoveel mogelijk te beperken.